lidocaína

Farmacología y toxicología.

Este producto es un anestésico local de amida. Después de la absorción sanguínea o la administración intravenosa, tiene un efecto bifásico de excitación e inhibición evidente en el sistema nervioso central, y no puede haber excitación precursora, cuando la concentración sanguínea es baja, analgesia y somnolencia, y el umbral del dolor aumenta; Con el aumento de la dosis, aumenta el efecto o la toxicidad y se produce un efecto anticonvulsivo en la concentración de fármacos sanguíneos subtóxicos; Cuando la concentración en sangre excede los 5 mg·mL-1, pueden ocurrir convulsiones. En dosis bajas, este producto puede promover la salida de K+ en los cardiomiocitos, reducir la autodisciplina del miocardio y tener un efecto arrítmico antiventricular; En dosis terapéuticas, no se produce ningún efecto significativo sobre la actividad eléctrica de los cardiomiocitos, la conducción auriculoventricular y la contracción del miocardio; Un aumento adicional de la concentración sanguínea puede provocar una desaceleración de la velocidad de conducción cardíaca, bloqueo auriculoventricular, inhibición de la contractilidad del miocardio y disminución del gasto cardíaco.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es baja y el primer efecto hepático se reduce drásticamente. Se absorbe completamente después de la inyección intramuscular. Después de la absorción, se distribuye rápidamente al corazón, el cerebro, los riñones y otros tejidos ricos en suministro de sangre, y luego se distribuye a la grasa y al tejido muscular. El volumen de distribución aparente es de aproximadamente 1 L/kg y el volumen de distribución se reduce en la insuficiencia cardíaca. La tasa de unión a proteínas es aproximadamente del 51%. Los fumadores pueden tener tasas de vinculación más altas que los no fumadores.

Surte efecto entre 5 y 15 minutos después de la inyección intramuscular y alcanza la concentración terapéutica entre 15 y 20 minutos después de una inyección intramuscular de 200 mg, con una duración de 60 a 90 minutos;

Surte efecto inmediatamente después de la inyección intravenosa (alrededor de 45 a 90 segundos) y dura de 10 a 20 minutos. La concentración plasmática terapéutica es de 1,5 ~ 5 μg/ml y la concentración sanguínea de envenenamiento es superior a 5 μg/ml. Continúe el goteo intravenoso durante 3 a 4 horas para alcanzar una concentración sanguínea estable; el infarto agudo de miocardio tarda entre 8 y 10 horas. Metabolizado en un 90% por el hígado, los metabolitos monoetilglicilxilxilanilina (MEGX) y glicilxilbencilida (GX) tienen actividad farmacológica, goteo intravenoso continuo durante más de 24 horas, los metabolitos pueden producir efectos terapéuticos y tóxicos. La vida media después de la inyección intravenosa es de aproximadamente 10 minutos y la de β es de aproximadamente 1 a 2 horas. La vida media de GX es aproximadamente 10 horas más larga y la vida media de MEGX es similar a la del fármaco original. En pacientes con insuficiencia cardíaca, enfermedad hepática, ancianos y goteo intravenoso continuo durante más de 24 a 36 horas, el aclaramiento de este producto se ralentiza. Se excreta por vía renal, 10% como fármaco original, 58% como metabolitos (GX), no se puede eliminar mediante hemodiálisis.

La eficacia y duración de la anestesia local de la lidocaína son más fuertes que las de la procaína, pero la toxicidad también es mayor. El metabolito deetilo (monoetilglicinamida xileno) metabolizado en el hígado todavía tiene propiedades anestésicas locales, aumenta la toxicidad y es aún más degradado por la amidasa y excretado con la orina, y el 10% de la dosis se excreta en su forma original.

Aplicacion clinica

Es adecuado para arritmias ventriculares agudas causadas por infarto agudo de miocardio, cirugía, intoxicación por digital y cateterismo cardíaco, incluidos latidos ventriculares prematuros, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular. En segundo lugar, también se utiliza para el estado epiléptico que no responde a otros anticonvulsivos y a la anestesia local o neuroaxial. También puede aliviar el tinnitus.