CAS 137-58-6

Farmacología y toxicología.

Este producto es una amida.  vecindario  anestésico. Después de la absorción sanguínea o la administración intravenosa, tiene  aparente  excitación e inhibición bifásica  impacto  en el centro  preocupado  sistema, y ​​no puede haber excitación precursora, cuando la sangre  conciencia  es baja, analgesia y somnolencia, y la  dolor  el umbral aumenta; Con el  amplificar  de dosis, el  impacto  o la toxicidad aumenta, y hay un anticonvulsivo  impacto  en el  conciencia  de fármacos sanguíneos subtóxicos; cuando la sangre  conciencia  excede los 5 mg·mL-1, pueden ocurrir convulsiones. En dosis bajas, este producto puede promover la salida de K+ en los cardiomiocitos,  minimizar  la autodisciplina del miocardio y tiene efecto arrítmico antiventricular; A dosis terapéuticas, no hay  enorme  impacto  en el electrico  pasatiempo  de cardiomiocitos, conducción auriculoventricular y contracción del miocardio; Más  hacer mas grande  en sangre  atención  poder  objetivo  Enlentecimiento de la velocidad de conducción cardíaca, bloqueo auriculoventricular, inhibición de la contractilidad miocárdica y  límite  del gasto cardíaco.

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es baja y la primera hepática  impacto  se reduce drásticamente. Absorbido  absolutamente  después de la inyección intramuscular. Después de la absorción,  rápidamente  Se distribuye en el corazón, cerebro, riñones y  diferente  tejidos  próspero  en el suministro de sangre, y luego se distribuye a  grasas  y tejido muscular. El  obvio  medida  de distribución es de aproximadamente 1 L/kg, y el  cantidad  de distribución es  disminuido  en  corazón coronario  falla. La unión a proteínas  precio  es aproximadamente el 51%. Los fumadores pueden tener  mayor que  costos  de vinculante que los no fumadores.

Se necesita  impacto  5~15 minutos después de la inyección intramuscular y alcanza el nivel terapéutico  atención  en 15~20 minutos después de una inyección intramuscular de 200 mg, con una duración de 60~90 minutos;

Se necesita  impacto  sin retraso  después de la inyección intravenosa (alrededor de 45 a 90 segundos) y dura de 10 a 20 minutos. El plasma terapéutico  atención  es 1,5 ~ 5 μg/mL, y el envenenamiento de la sangre  conciencia  es  extra  superior a 5 μg/ml. Continúe el goteo intravenoso durante 3 a 4 horas hasta  alcanzar  concentración sanguínea en estado estacionario, el infarto agudo de miocardio tarda entre 8 y 10 horas. 90% metabolizado  a través de  En el hígado, los metabolitos monoetilglicilxilxilanilina (MEGX) y glicilxilbencilida (GX) tienen actividad farmacológica.  sin escalas  goteo intravenoso para  mayor que  de 24 horas, los metabolitos pueden producir efectos terapéuticos y  venenoso  efectos. La vida media después de la inyección intravenosa es de aproximadamente 10 minutos y la de β es de aproximadamente 1 a 2 horas. La vida media de GX es aproximadamente 10 horas más larga y la vida media de MEGX es  comparable  a la del  único  droga. Pacientes con  corazón  insuficiencia hepática, enfermedad hepática,  Envejecido  y  sin escalas  goteo intravenoso para  mayor que  de 24 a 36 horas, la eliminación de este producto se ralentiza. excretado  con la ayuda de  los riñones, 10% como  auténtico  fármaco, 58% como metabolitos (GX), puede  ahora no  ser  eliminado  por medio de  hemodiálisis.

La eficacia y  longitud  de  vecindario  anestesia de lidocaína son  mayor que  que el de la procaína,  sin embargo  la toxicidad es  además  mayor que. El metabolito deetilo (monoetilglicinamida xileno) se metaboliza en el hígado.  sin embargo  tiene  cercano  propiedades anestésicas,  incrementará  toxicidad y es  además  degradado  mediante el uso  amidasa y se excreta con la orina, y el 10% de la dosis se excreta en su  auténtico  forma.

Aplicacion clinica

Es  adecuado  para arritmias ventriculares agudas  motivado  a través de  infarto agudo de miocardio, cirugía, intoxicación por digitálicos y cateterismo cardíaco,  Juntos con  ventricular  prematuro  latidos, taquicardia ventricular y fibrilación ventricular. En segundo lugar, es  además  usado para  reputación  epiléptico quien lo hace  no más  responder  a  diferente  anticonvulsivos y  vecindario  o anestesia neuroaxial. Puede  además  aliviar el tinnitus.