clonazepam

El clonazepam, de fórmula C15H10ClN3O3, es un tranquilizante benzodiazepínico. Clínicamente, se utiliza principalmente para: (1) el tratamiento de la epilepsia y las convulsiones, que son eficaces para todo tipo de epilepsia, especialmente para las convulsiones pequeñas y las convulsiones mioclónicas. Tratamiento intravenoso del estado epiléptico. (2) Tratamiento de la ansiedad y el insomnio. (3) También es eficaz para las coreas. También tiene cierto efecto sobre la hiperactividad inducida por fármacos, las convulsiones múltiples crónicas, el síndrome del hombre rígido y varios tipos de neuralgia.

El efecto es similar al diazepam y nitrazepam. Sin embargo, el efecto anticonvulsivo es 5 veces más fuerte que los dos primeros y el efecto es rápido. De manera similar al efecto inhibidor central de otros fármacos BDZ, debido a la aceleración de la entrada de cloruro a las células nerviosas, las células se hiperpolarizan y se reduce la excitabilidad de las células nerviosas. Al mismo tiempo, también tiene cierto efecto sobre la glutamato descarboxilasa, por lo que tiene un efecto antiepiléptico de amplio espectro. Este producto también tiene efectos ansiolíticos, hipnóticos y de relajación de los músculos centrales.

La absorción oral es buena y la concentración en sangre alcanza su punto máximo en 2 a 4 horas. La vida media plasmática es de 20 a 40 horas. Es altamente soluble en grasa y atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica. Surte efecto después de 30 a 60 minutos de administración oral y el efecto puede durar de 6 a 8 horas. Casi todo se metaboliza en el hígado, principalmente por la enzima CYP3A. Los metabolitos se excretan en la orina en forma libre o conjugada, y sólo una cantidad muy pequeña se excreta en forma del fármaco original.