Clorhidrato de lidocaína

Farmacología y toxicología.

Cuando la concentración plasmática excede los 5 μg·mL-1, pueden ocurrir convulsiones y, en dosis bajas, puede promover la salida de K+ en las células del miocardio, reducir la autodisciplina del miocardio y tener un efecto arrítmico antiventricular; En dosis terapéuticas, no se produce ningún efecto significativo sobre la actividad eléctrica de los cardiomiocitos, la conducción auriculoventricular y la contracción del miocardio; Un aumento adicional de la concentración sanguínea puede provocar una desaceleración de la velocidad de conducción cardíaca, bloqueo auriculoventricular, inhibición de la contractilidad del miocardio y disminución del gasto cardíaco.

Farmacocinética

Después de la inyección, la distribución tisular es rápida y generalizada, y puede penetrar la barrera hematoencefálica y la placenta. El producto tiene una alta intensidad anestésica, un inicio rápido y un fuerte poder de difusión, y el fármaco tarda aproximadamente 2 horas en eliminarse del área local, y la adición de epinefrina puede prolongar su tiempo de acción. La mayoría de ellos son primero degradados por la microgranasa hepática en el metabolito intermedio desetil monoetilglicinamida xileno que todavía tiene efecto anestésico local, la toxicidad aumenta y luego son hidrolizados por la amidasa, excretados en la orina, aproximadamente el 10% de la dosis se excreta en la forma original. , y una pequeña cantidad aparece en la bilis.

Indicaciones

El producto es un fármaco anestésico local y antiarrítmico. Se utiliza principalmente para anestesia por infiltración, anestesia epidural, anestesia de superficie (incluida la anestesia de mucosas en toracoscopia o cirugía abdominal) y bloqueo nervioso. El producto se puede utilizar para latidos ventriculares prematuros y taquicardia ventricular después de un infarto agudo de miocardio, y también se puede utilizar para intoxicación por digitálicos, cirugía cardíaca y arritmias ventriculares causadas por cateterismo cardíaco, y el producto suele ser ineficaz para las arritmias supraventriculares.

Uso y dosificación

para anestesia

1. Cantidad de uso común para adultos

(1) Anestesia de superficie: la solución al 2% -4% no supera los 100 mg a la vez. La cantidad de administración inyectable no debe exceder los 4,5 mg/kg (sin epinefrina) o 7 mg/kg por 7 mg/kg (con una concentración de epinefrina de 1:200.000).

(2) Bloqueo sacro para analgesia del parto: con solución al 1,0%, limitado a 200 mg.

(3) Bloqueo epidural: solución al 1,5%-2,0% para el segmento toracolumbar, 250-300 mg.

(4) Anestesia por infiltración o bloqueo del área intravenosa: con solución al 0,25% -0,5%, 50-300 mg.

(5) Bloqueo de nervios periféricos: plexo braquial (unilateral) con solución al 1,5%, 250-300 mg; Solución para odontología al 2%, 20-100 mg; Nervio intercostal (cada rama) con solución al 1%, 30 mg, 300 mg como límite; Solución para infiltración paracervical al 0,5%-1,0%, 100 mg en el lado izquierdo y derecho; Bloqueo del nervio espinal paravertebral (por rama) con solución al 1,0%, 30-50 mg, 300 mg como límite; Nervio púbico con solución al 0,5%-1,0%, 100 mg en lado izquierdo y derecho.

(6) Bloqueo del ganglio simpático: nervio estrellado cervical con solución al 1,0%, 50 mg; Anestesia de cintura con solución al 1,0%, 50-100mg.

(7) Límite de tiempo único, 200 mg (4 mg/kg) sin glándulas suprarrenales, 300-350 mg (6 mg/kg) con epinefrina; Bloqueo del área intravenosa, cantidad máxima 4 mg/kg; Inyección intravenosa para el tratamiento, la primera dosis inicial de 1 a 2 mg/kg, la cantidad máxima de 4 mg/kg, el goteo intravenoso para adultos se limita a 1 mg por minuto; Administraciones múltiples repetidas con un intervalo de al menos 45-60 minutos.

2. Cantidad de uso común para niños

Dependiendo del individuo, la cantidad total de una administración no debe exceder los 4,0-4,5 mg/kg, comúnmente se usa una solución al 0,25%-0,5% y en circunstancias especiales se usa una solución al 1,0%.

Antiarrítmico

1. Cantidad de uso común

(1) Inyección intravenosa: 1-1,5 mg/kg de peso corporal (generalmente 50-100 mg) para la primera inyección intravenosa de carga durante 2-3 minutos, si es necesario, repita la inyección intravenosa 1-2 veces cada 5 minutos, pero el total La cantidad en 1 hora no excederá los 300 mg.

(2) Goteo intravenoso: generalmente se prepara una inyección de glucosa al 5% en una infusión de fármaco de 1 a 4 mg/ml o se administra con una bomba de infusión, y después de la carga, se puede continuar manteniendo por vía intravenosa a una velocidad de 1 a 4 mg por minuto. o goteo intravenoso a una velocidad de 0,015 ~ 0,03 mg/kg de peso corporal por minuto. Las personas mayores, con insuficiencia cardíaca, shock cardiogénico, disminución del flujo sanguíneo hepático, disfunción hepática o renal deben reducir la dosis a 0,5 ~ 1 mg por goteo intravenoso por minuto. Se puede instilar por vía intravenosa una solución al 0,1% del producto, sin exceder los 100 mg por hora.

2. Cantidad extrema

La carga máxima dentro de 1 hora después de la administración intravenosa es de 4,5 mg/kg de peso corporal (o 300 mg). La cantidad máxima de mantenimiento es de 4 mg por minuto.